Farmaci Antiaritmici

FARMACI ANTIARITMICI

La scelta di iniziare un trattamento antiaritmico dipende invece dalla natura, dalla severità dell’aritmia e dall’eventuale associazione con altri problemi cardiologici. Generalmente si curano prima eventuali patologie sottostanti, quali l’ipertensione arteriosa, lo scompenso cardiaco o malattie della tiroide, per poi procedere con i trattamenti specifici.

Sono farmaci che si somministrano in situazioni acute, ad esempio per interrompere un’aritmia come tachicardie parossistiche sopraventricolari, fibrillazione atriale o tachicardie ventricolari (cosiddetta “cardioversione farmacologica”, oppure vengono utilizzate per terapie croniche, per controllare e ridurre l’incidenza di aritmie (come extrasistoli sopraventricolari o ventricolari o fibrillazione atriale).

I pazienti che assumono farmaci antiaritmici devono essere seguiti meticolosamente per identificare in modo tempestivo la comparsa d’eventuali effetti collaterali, e in particolare la recidiva di eventuali aritmie simili quelle per il quale il farmaco antiaritmico è stato prescritto, oppure l’insorgenza di nuovi disturbi del ritmo che in qualche raro caso possono essere anche favoriti dai farmaci antiaritmici (cosiddetto effetto proaritmico).

COME SONO CLASSIFICATI I FARMACI ANTIARITMICI?

I farmaci antiaritmici vengono classificati secondo una speciale classificazione, detta Classificazione di Vaughan Williams: 

Oltre alla classificazione di Vaugham-Williams, esiste anche una classificazione detta “Sicilian Gambit”, proposta da P.J. Schwartz nel 2005, che propone una visione sinottica delle proprietà elettrofisiologiche dei farmaci antiaritmici

COME FUNZIONANO I FARMACI ANTIARITMICI?

• I farmaci antiaritmici di classe Ia (ad esempio la Chinidina) bloccano i canali del K, ripolarizzanti, e all’ECG questo effetto è evidente come un prolungamento dell’intervallo QT, anche per frequenze normali. Pertanto tali farmaci sono controindicati nella sindrome del QT lungo, e possono essere invece indicati nella sindrome del QT corto e nella sindrome di Brugada.  I farmaci di classe Ia vengono utilizzati per la soppressione di battiti prematuri atriali (APB), battiti prematuri ventricolari (VPB), tachicardie sopraventricolari, tachicardie ventricolari, fibrillazione atriale (FA), flutter atriale.

• I farmaci di classe Ic (esempio Flecainide, Ajmalina e Propafenone) sono antiaritmici più potenti rispetto a quelli di classe Ia o Ib. I farmaci di classe Ic non bloccano direttamente i canali del K e non prolungano in genere la durata dell’intervallo QT. I farmaci di classe Ic sono utilizzati per la soppressione di battiti atriali prematuri e di battiti ventricolari prematuri, tachicardie sopraventricolari, fibrillazione atriale parossistica, flutter atriale e fibrillazione ventricolare. I farmaci di classe 1c possono deprimere la funzione ventricolare e sono sconsigliati in caso di disfunzione miocardica o cardiopatia ischemica.

• I farmaci antiaritmici di classe II sono beta-bloccanti e agiscono soprattutto sui tessuti con canali lenti (nodo seno-atriale e atrioventricolare), dove riducono l’automatismo, la velocità di conduzione e aumentano il periodo refrattario. Pertanto, la frequenza cardiaca si abbassa, l’intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore.I farmaci di classe II sono usati principalmente per trattare le tachicardie sopraventricolari, compresa la tachicardia sinusale, le tachicardie da rientro del nodo atrioventricolare, la fibrillazione atriale e i flutter atriali. Questi farmaci sono usati anche per trattare la tachicardia ventricolare, aumentare la soglia di fibrillazione ventricolare nelle cellule ischemiche e ridurre gli effetti proaritmici ventricolari della stimolazione dei recettori beta-adrenergici. I farmaci beta-bloccanti sono utilizzati anche per la terapia dello scompenso cardiaco, della cardiopatia ischemica e dell’ipertensione arteriosa. I beta-bloccanti possono anche essere impiegati nel trattamento del glaucoma, delle tireotossicosi, delle manifestazioni somatiche dell’ansia, del tremore essenziale e nel trattamento profilattico dell’emicrania. I beta-bloccanti sono generalmente ben tollerati; gli effetti avversi comprendono apatia, disturbi del sonno e disturbi gastrointestinali. I beta-bloccanti si dividono in cardioselettivi si recettori beta1 (localizzati principalmente a livello cardiaco, renale e oculare), non cardioselettivi, e dotati di attività simpaticomimetica intrinseca. I beta-bloccanti non cardioselettivi sono controindicati nei pazienti affetti da pneumopatie con iperreattività bronchiale.

• I farmaci di classe III (amiodarone e sotalolo) sono farmaci stabilizzatori di membrana, principalmente bloccanti i canali del K, che prolungano la durata del potenziale d’azione e la refrattarietà nei tessuti con canali sia lenti che veloci. Dato che il potenziale d’azione si prolunga, viene ridotto l’automatismo. L’effetto predominante sull’ECG è quello di allungamento dell’intervallo QT. Questi farmaci sono utilizzati per trattare sia le tachicardie sopraventricolari sia le tachicardie ventricolari. I farmaci di classe possono essere utilizzati anche in caso di disfunzione miocardia e cardiopatia ischemica. In particolare l’amiodarone può provocare disfunzione tiroidea (sia ipo che ipertiroidismo) e gli ormoni tiroidei devo pertanto essere regolarmente monitorati in caso di terapia con amiodarone.

I farmaci della classe IV sono i Ca-antagonisti non-diidropiridinici (Verapamil), che deprimono i potenziali d’azione Ca-dipendenti nei tessuti con canali lenti e quindi riducono l’automatismo, rallentano la velocità di conduzione e prolungano la refrattarietà. La frequenza cardiaca si riduce, l’intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce le depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore. Questi farmaci sono utilizzati principalmente per il trattamento delle tachicardie sopraventricolari, o per  rallentare una fibrillazione atriale rapida o un flutter atriale.

E’ da notare che la digossina e l’adenosina non sono incluse nella classificazione di Vaughan Williams.

• La digossina accorcia i periodi refrattari atriale e ventricolare ed è vagotonica, prolungando così la conduzione lungo il nodo atrioventricolare e il suo periodo refrattario. Attualmente la digossina è utilizzata principalmente nelle aritmie pediatriche e nella fibrillazione atriale cronica, per migliorare il controllo della frequenza, in particolare in pazienti con disfunzione cardiaca
• L’adenosina rallenta o blocca la conduzione nodale atrioventricolare ed è utilizzata solo in situazione acuta, per interrompere le tachiaritmie che dipendono dalla conduzione nodale atrioventricolare per il loro mantenimento.

CHE COS’E’ L’EFFETTO PROARITMICO? 

I farmaci di classe Ia, in pazienti predispostipossono provocare prolungamento dell’intervallo QT e causare tachicardia ventricolare tipo torsione di punta. I farmaci di classe 1a possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della risposta ventricolare.

I farmaci di classe Ic, in soggetti predisposti, possono slatentizzare il pattern di Brugada e favorire l’insorgenza di tachiaritmie ventricolari. Può capitare così che la diagnosi di Brugada avvenga occasionalmente in corso di terapia con farmaci di calsse 1c, ad esempio somministrati per la prevenzione o la cardioversione della fibrillazione atriale. Più raramente di farmaci di classe 1a, In pazienti predisposti, i farmaci di classe 1a possono provocare prolungamento dell’intervallo QT e causare tachicardia ventricolare tipo torsione di punta. Infine, i farmaci di classe 1c possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della risposta ventricolare.

I farmaci di classe III, che prolungano l’intervallo QT, hanno un rischio di proaritmia ventricolare, soprattutto tachicardia ventricolare tipo torsione di punta e non vengono utilizzati in pazienti con questo tipo di tachicardia.

COME AVVIENE IL MONITORAGGIO DEI FARMACI ANTIARITMICI?

I pazienti che assumo farmaci antiaritmici devono essere attentamente monitorati per identificare eventuali recidive o peggioramento del quadro aritmico. Ad esempio, i pazienti che assumono farmaci antiaritmici devono essere educati a controllare il proprio polso per identificare prontamente eventuali ritmi patologici.

I pazienti devono essere sottoposti a controlli elettrocardiografici attraverso le varie metodiche di registrazione ECG disponibili, da valutare in base al quadro clinico: ECG basale, ECG dinamico secondo Holter, ECG Holter prolungato plurisettimanale, Cardiotelefono.

In caso di pazienti portatore di dispositivi cardiaci impiantabili (Loop recorder impiantabile, pacemaker, defibrillatore cardiaco, resincronizzatori) il paziente può essere seguito tramite monitoraggio remoto dei dispositivi cardiaci